青蒿素開始受抗藥性威脅
大公報記者 戴日模綜合報道
2005-12-22
青蒿素類藥物可說是人類對抗瘧疾寄生蟲的最後一道防線,但現在這一道防線也正面臨崩潰的可能,因為有科學研究證實,青蒿素已經開始受到抗藥性的威脅。專家稱,應該將青蒿素類藥物與其他抗瘧藥物聯合使用,以避免抗藥性的擴散。
世界衛生組織的報告顯示,瘧疾是除愛滋病外在全世界有明顯上升趨勢的傳染病,它是熱帶和亞熱帶地區的一種傳播性疾病,危害著全球二十億人的身體健康。惡性瘧疾每年造成四億多人感染和至少一百萬人死亡,特別是在非洲已成為頭號殺手。一直以來,全球醫學界都在不斷尋找有效治療瘧疾的藥物。近幾年,他們把目光定在了青蒿素及其衍生物上。
據了解,將甜苦艾屬植物青蒿提取物用於治療瘧疾在傳統中醫中已有幾百年的歷史,歷代醫家的治療經驗為現代青蒿素的抗瘧研究提供了豐富的臨床依據,直接引致了上世紀七十年代青蒿素抗瘧這一重大發明。如今使用的青蒿素,正是從當時中國科學家在青蒿中分離得到的抗瘧有效單體而來。臨床研究證明,青蒿素及其衍生物對腦型瘧和抗氯奎惡性瘧的療效尤為顯著,且無明顯的毒副作用。
濫用導致抗藥性
青蒿素類藥物由於具有高效、速效和低毒等其他抗瘧藥所不可替代的優勢,現已被廣泛應用於世界各瘧疾流行區,成為抗瘧治療的一線藥物,被世界衛生組織(WHO)稱為「治療瘧疾的最大希望」。即使在那些瘧原蟲已經對多種藥物具抗藥性的地區,青蒿素類藥物依然能夠在幾天內治愈超過百分之九十的瘧疾患者。
鑑於此,目前全世界對青蒿素的需求正急速增長,預計數年內市場規模將達數億美元。但也正因為這樣,使得青蒿素被大量使用乃至濫用,導致了瘧原蟲抗藥性的出現。今年七月,科學家就發現,青蒿素類藥物可選擇性地瞄準瘧疾寄生蟲的重要蛋白質——泵鈣蛋白質,通過抑制其活性來攻擊瘧疾寄生蟲,從而達到治療瘧疾的目的,但卻不傷及鄰近的人類蛋白質。科學家們稱,泵鈣蛋白質中的單個氨基酸殘基決定了這種選擇性,如果這種氨基酸發生變異,以對應於相關人類蛋白質中的殘基時,青蒿素類藥物就再也不能抑止這種變異的泵鈣蛋白質的活性,瘧疾寄生蟲就發展出對青蒿素的抗藥性。
如今,這一發現得到了證實。據最新一期的英國醫學雜誌《柳葉刀》發表的一項研究表明,科學家最近首次發現了瘧原蟲已經對青蒿素產生抗藥性的實驗證據。該項研究的作者,塞內加爾達喀爾市巴斯德研究所的免疫學家Ronan Jambou及其同事說,為了建立瘧原蟲抗藥性徵兆的早期預警體系,他們從柬埔寨、法屬圭亞那地區和塞內加爾三地採集了五百三十例瘧疾患者的血液樣品,比較不同地區的瘧原蟲對不同藥物的反應。
聯合療法助避免抗藥性
結果顯示,在青蒿素使用受到嚴格管理,只用於複方療法的柬埔寨,研究人員沒有找到瘧原蟲對青蒿素藥物產生抗藥性的證據。但是在法屬圭亞那地區和塞內加爾,由於這兩地對於青蒿素藥物的使用缺乏規範控制,或被允許單獨使用,該地瘧疾患者血樣中的瘧原蟲已經具備了躲避青蒿素藥物攻擊的能力。研究人員同時發現,有證據顯示,幾種產生基因變異的瘧原蟲可能已經具抗藥性。Jambou表示,「這很可能是該種療法走向失敗的第一步。」
儘管這項研究是在實驗室中完成,並且目前還沒有患者死於抗青蒿素的瘧疾,但專家表示,這一發現拉響了警報,世人在使用青蒿素時必須非常謹慎,不然這種普遍在全世界使用的瘧疾治療藥物及其衍生物將面臨失敗的危險。
世界衛生組織官員Pascal Ringwald表示,這一發現並不讓人感到意外,當僅僅使用某一種藥物治療時,針對這種藥物的抗藥性遲早都會出現,只不過這一發現比大部分人預料的時間提前了幾年。儘管如此,但Jambou還是認為,如果各國政府能夠重視早期預警,並且限制對青蒿素類藥物的濫用,或許仍有很大機會能夠防止抗藥性的擴散,使青蒿素類藥物繼續保持強效抗瘧地位。
其實,醫學專家一直在強調將青蒿素類藥物與其他抗瘧藥物聯合使用的重要性,而不是單獨大量使用,目的就是為了防止濫用青蒿素導致瘧原蟲產生抗藥性。這種瘧疾治療手段被稱為青蒿素藥物聯合療法(ACT),科學家們希望借此聯合療法能夠徹底擊敗瘧疾。
來源:
http://www. takungpao. com/ news/ 05/ 12/ 22/ GY- 501461. htm
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